传明酸（Tranexamic Acid），又称凝血酸、氨甲环酸，是一种合成的赖氨酸衍生物，最初作为止血药应用于临床，后因意外发现其美白功效被引入化妆品领域。其化学结构与酪氨酸部分相似，具有稳定性高、刺激性低的特点，适用于多种皮肤类型，也被美国FDA、欧盟化妆品法规（EC No.1223/2009）等权威机构批准为安全有效的化妆品成分，孕妇及敏感肌也可在医生指导下使用。
传明酸结构式
酪氨酸结构式
传明酸主要美白机理有：①干扰酶活性，其结构与酪氨酸相似，可竞争性结合酪氨酸酶的活性位点，降低酶与底物（酪氨酸）的结合效率，使黑色素合成量减少；②抗炎，通过阻断纤溶酶原激活物（PA）途径，减少花生四烯酸代谢产物（如PEG-2、组胺）的生成，从而降低炎症诱导的黑色素生成；③阻断转运，调节黑素细胞树突的形成与功能，抑制黑素小体的迁移路径，使色素无法有效分布到皮肤表层。
不过，在实际配方开发中发现，当传明酸与多种糖类物质共存于同一水剂体系时，在高温或长期储存条件下容易发生明显的褐变现象，表现为产品颜色由无色或淡黄逐渐加深为黄色甚至褐色。这种变化不仅影响产品感官质量，还可能降低有效成分含量，并生成未知副产物，进而影响安全性和功效。
为此，杨珍等以传明酸与糖类复配体系为模型，系统考察其在高温条件下的变色行为，并筛选有效的褐变抑制剂，探索其作用机制，旨在为化妆品配方设计提供理论支持和技术路径。
1、实验材料
主要原料：传明酸、乙酰壳糖胺（NAG）、山梨糖醇、赤藓醇、木糖醇、蔗糖、海藻糖、麦芽糖醇、普鲁兰糖、透明质酸钠、黄原胶、ALGISIUM C2、AQUAXYL等。
潜在抑制剂候选物：马齿苋提取液（韩国百朗德）、脱羧肌肽盐酸盐（Alistin）、焦亚硫酸钠。
其他抗氧化/抗糖化物质：谷胱甘肽、植酸、光甘草定、积雪草提取液等。
2、实验条件
48 ℃恒温模拟加速老化（模拟高温运输与储存环境），观察30天。
3、实验分组
①单一成分高温稳定性测试：分别测试传明酸及各类糖类单独存在时在水溶液中的颜色变化；
②复配体系褐变测试：将传明酸与不同糖类共配，观察是否出现协同性褐变；
③抑制剂筛选实验：向易褐变体系中添加不同潜在抑制剂，评估其对颜色变化的延缓或阻断效果。
4、实验结果
①单独成分稳定性良好
传明酸单独存在于水剂体系中，在48 ℃下30天内未见明显变色；各类糖类（包括多羟基糖及其衍生物）单独存在时也表现出较好的热稳定性，无显著颜色变化。
②复配体系显著褐变
当传明酸与乙酰壳糖胺、蔗糖、海藻糖等糖类共同存在时，体系在48 ℃仅一周后即开始变黄，随时间推移颜色持续加深；表明传明酸中的游离氨基与糖类中的醛基可能发生类似美拉德反应的化学交联，导致色素生成。
③抑制剂筛选结果
糖类化合物选择乙酰壳糖胺作为代表和传明酸复配作为变色组合物，考察不同类别抑制变色物对变色组合物的高温稳定性影响（见表3）。
如表3所示，抗氧化物中的焦亚硫酸钠和脱羧肌肽HCl表现较好的抑制变色效果；抗氧化植物提取物中的马齿苋提取液抑制变色效果最佳。
所以，糖类化合物选择乙酰壳糖胺作为代表和传明酸复配作为变色组合物，继续考察抑制变色组合物对变色组合物的高温稳定性影响（见表4）。
如表4所示，抑制变色组合物单独使用或者二元复配均不能达到较好的抑制变色效果，三者以不同比例复配时可达到较好的复配效果。
④抑制剂对传明酸活性的影响
为了验证活性底物是否发生降解，测定反应底物NAG和传明酸是否降解见表5。表5（编码1）未加变色抑制物NAG降解率高达9%，而加入变色组合物，功效底物降解明显减少，高温经时NAG含量保持98%的稳定添加量。另外传明酸含量不受褐变影响，加与不加抑制变色组合物均无变化。
⑤抑制剂对其他变色组合物的高温稳定性影响
通过将传明酸和其他糖类组合物（如山梨醇、海藻糖、麦芽糖醇、木糖醇等）进行复配，发现使用该抑制组合物可以达到很好的高温抑制变色效果。
总结：传明酸与糖类物质在高温环境下复配易发生非酶促褐变，严重影响产品外观与品质。本研究表明，马齿苋提取液、脱羧肌肽盐酸盐和焦亚硫酸钠均能有效抑制该褐变过程，且不影响主要活性成分的稳定性。
